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41por Shi, Yuan-Qi, Yan, Cai-Chuan, Zhang, Xiao, Yan, Meng, Liu, Li-Rong, Geng, Huai-Ze, Lv, Lin, Li, Bao-Xin“…Probucol is a cholesterol-lowering drug that could reduce hERG current by decreasing plasma membrane hERG protein expression and eventually cause long QT syndrome. …”
Publicado 2015
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42“…The purpose of this study was to investigate the effect of moxifloxacin on HERG channel protein and glucose metabolism. HERG expression was investigated using immunohistochemistry. …”
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43por Saxena, P., Zangerl-Plessl, E.-M., Linder, T., Windisch, A., Hohaus, A., Timin, E., Hering, S., Stary-Weinzinger, A.“…Human ether-à-go-go related gene (hERG) 1 channels conduct the rapid delayed rectifier K(+) current (I(Kr)) and are essential for the repolarization of the cardiac action potential. hERG1 inhibition by structurally diverse drugs may lead to life threatening arrhythmia. …”
Publicado 2016
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44por Kratz, Jadel M., Grienke, Ulrike, Scheel, Olaf, Mann, Stefan A., Rollinger, Judith M.“…It is involved in the repolarization and termination of action potentials in excitable cardiac cells. Mutations in the hERG gene and hERG channel blockage by small molecules are associated with increased risk of fatal arrhythmias. …”
Publicado 2017
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45“…The recent increase in SAR information about hERG inhibitors in public databases has led to many successful applications of machine learning techniques to predict hERG inhibition. …”
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46por Lee, Hyang-Mi, Yu, Myeong-Sang, Kazmi, Sayada Reemsha, Oh, Seong Yun, Rhee, Ki-Hyeong, Bae, Myung-Ae, Lee, Byung Ho, Shin, Dae-Seop, Oh, Kwang-Seok, Ceong, Hyithaek, Lee, Donghyun, Na, Dokyun“…Therefore, a virtual screening method to predict drug-induced hERG-related cardiotoxicity could facilitate drug discovery by filtering out toxic drug candidates. …”
Publicado 2019
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47por Cernuda, Bryan, Fernandes, Christopher Thomas, Allam, Salma Mohamed, Orzillo, Matthew, Suppa, Gabrielle, Chia Chang, Zuleen, Athanasopoulos, Demosthenes, Buraei, Zafir“…In contrast, S624A hERG was inhibited more potently than WT hERG, with a ~ 34% stronger inhibition. …”
Publicado 2019
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48“…Because of its impact on human health, understanding the molecular mechanism of C-type inactivation in hERG represents an advance of paramount importance. …”
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49“…QT prolongation is usually related to the human ether-a-go-go-related gene (hERG) potassium channel inhibitory activity of most drugs. …”
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50por Teah, Yi Fan, Abduraman, Muhammad Asyraf, Amanah, Azimah, Adenan, Mohd Ilham, Fariza Sulaiman, Shaida, Tan, Mei Lan“…Tan) [1], which the possible hERG blocking properties of deoxyelephantopin were investigated. …”
Publicado 2017
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51por Emigh Cortez, Aiyana M., DeMarco, Kevin R., Furutani, Kazuharu, Bekker, Slava, Sack, Jon T., Wulff, Heike, Clancy, Colleen E., Vorobyov, Igor, Yarov-Yarovoy, Vladimir“…The human ether-a-go-go-related gene (hERG) not only encodes a potassium-selective voltage-gated ion channel essential for normal electrical activity in the heart but is also a major drug anti-target. …”
Publicado 2023
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52“…We used a mutant HERG (D540K) channel expressed in Xenopus oocytes to test the trapping hypothesis. …”
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53por Wynia-Smith, Sarah L., Gillian-Daniel, Anne Lynn, Satyshur, Kenneth A., Robertson, Gail A.“…Human ether-à-go-go–related gene (hERG) channels mediate cardiac repolarization and bind drugs that can cause acquired long QT syndrome and life-threatening arrhythmias. …”
Publicado 2008
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54“…The human ether-a-go-go-related gene potassium channel (hERG, Kv11.1, KCNH2) has an essential role in cardiac action potential repolarization. …”
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55por Kramer, James, Obejero-Paz, Carlos A., Myatt, Glenn, Kuryshev, Yuri A., Bruening-Wright, Andrew, Verducci, Joseph S., Brown, Arthur M.“…A positive hERG assay has been embraced by regulators as a non-clinical predictor of TdP despite a discordance of about 30%. …”
Publicado 2013
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56por Fiore, Antonella, Carraresi, Laura, Morabito, Angela, Polvani, Simone, Fortunato, Angelo, Lastraioli, Elena, Femia, Angelo P, Lorenzo, Emanuele, Caderni, Giovanna, Arcangeli, Annarosa“…The human ether-à-go-go-related gene (hERG)1 K(+) channel is upregulated in human colorectal cancer cells and primary samples. …”
Publicado 2013
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57“…Dysfunction of hERG channel can cause long QT syndrome. However, the regulatory mechanisms of BBR effects on hERG at cell membrane level remain unknown. …”
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58por Wang, Yibo, Guo, Jiqing, Perissinotti, Laura L., Lees-Miller, James, Teng, Guoqi, Durdagi, Serdar, Duff, Henry J., Noskov, Sergei Yu.“…Mutations that reduce inactivation of the voltage-gated Kv11.1 potassium channel (hERG) reduce binding for a number of blockers. State specific block of the inactivated state of hERG block may increase risks of drug-induced Torsade de pointes. …”
Publicado 2016
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59“…HERG expression may be the cause of deterioration in cardiomyopathy. …”
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